治疗失眠症新药——雷美替胺合成新工艺研究:FMag.cn/4266
2015-06-20 13:48:34   联系人:邓勇    分类:54评论:0 点击:

  • 十一届,第十二届    
  • 项目名本:治疗失眠症新药——雷美替胺合成新工艺研究   
  • 合作方式:技术转让,其它    
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  • 能提供的经费:0万   
  • 所属单位:四川大学    
  • 要求解决期限:0年   
  •     雷美替胺是日本武田制药公司开发的新作用靶点失眠症治疗药物,2005 年 7 月首次在美国上市,商品名:Rameheon,Rozerem;剂型 :片剂(8mg/片)。雷美替胺是 目前唯一上市的用于治疗难入睡型失眠症褪黑素受体激动剂,对慢性失眠和短期失眠也有确切疗效;由于本品无依赖性和药物滥用倾向,FDA 将其列为不受管制的催眠药物。
        由于专利文献报道的合成方法需多步高温、高压催化氢化反应,合成中还需采用不对称催化氢化还原,所用原料价昂,回收不易,并且合成步骤较长(约 18 步反应),导致总收率很低,原料药成本高。为此,本课题组发展了几种全新合成路线,成功合成了高纯度的雷美替胺(化学纯度>99%,光学纯度>99%),并使合成步骤大大简化(约 9~11 步反应),革除了高温、
        高压操作,使氢化反应常压即可进行,且所用化工原料均可在国内解决。所发现的新方法避免了武田公司专利方法 ---不对称催化氢化 存在的缺点,以及可能引起专利 纠纷,其中一些关键中间体为未见文献报道的新化合物。部分研究内容已申请中国发明专利三份,具有自主知识产权。

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